为什么需要在夜间服用？
人体内胆固醇合成是个超级复杂的工程，简单说分三阶段：甲羟戊酸的合成、鲨烯的合成、胆固醇的合成。
乙酰 CoA 经过 3 步酶促反应合成甲羟戊酸（胆固醇的前体），其中 HMG-CoA 还原酶是关键酶，也是整个胆固醇合成的关键酶。而他汀类药物正是一种选择性、竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，它们通过竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶来抑制整个胆固醇的合成。胆固醇的合成主要在肝，而肝 HMG-CoA 还原酶自有其个性；它有昼夜节律，活性在中午最低，半夜最高。所以人体内胆固醇的合成也有节律性，中午最少，半夜最多。
问题的关键在半衰期
如果夜间服用他汀，血浆消除半衰期在数个小时，半夜时正好到达血药浓度高峰（Cmax），可以起到最佳效果。这方面已经有多项研究，对于辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀等，晚上给药较早晨给药，药效均在不同程度上更优（总胆固醇或 LDL-C 降低幅度更大）。对于氟伐他汀缓释剂型、辛伐他汀控释剂型来说，早晚给药药效并无显著差异。问题的关键在半衰期。
最后，用一张表来搞定各类他汀的临床及药学特点：
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