泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药物,自2005年获美国FDA批准上市,2013年进入中国,目前有口服混悬液、肠溶片和注射液三种剂型。泊沙康唑较其他三唑类药物(如伏立康唑、伊曲康唑)具有更广抗菌谱,对曲霉菌、毛霉菌、念珠菌等均显示出强效。
临床药理学
1.急性毛霉病或病情不稳定的患者优先选择注射液,病情稳定后可序贯肠溶片或口服混悬液。
2.存在胃肠道吸收障碍或无法口服的患者推荐注射液。
3.对药物吸收不佳或服药依从性差的患者优先选用肠溶片。
4.中度或重度肾功能不全患者慎用注射液,应监测血清肌酐水平。
5.泊沙康唑是CYP3A4强效抑制剂,与CYP3A4底物类药物(如环孢素、他克莫司、西咪替丁、利福布汀等等)联用时需调整剂量,避免心律失常药物或延长QT间期药物联用。
6.肝功能不全者无需调整剂量,但需监测肝功能;肾功能不全患者慎用注射液,应密切监测肾功能指标。
适应症
1.高危患者(如造血干细胞移植、急性髓系白血病)进行预防性抗真菌治疗。
2.实体器官移植患者根据危险因素(如曲霉菌定植、巨细胞病毒感染)选择泊沙康唑。
用药剂量
1.混悬液:200 mg,每日3次。
2.肠溶片和注射液:首日300 mg,每日2次,维持量每日1次。
IFD的治疗
侵袭性曲霉病(IA):一线治疗:推荐注射液序贯肠溶片。挽救治疗:适用于标准治疗失败或耐药菌感染。
毛霉病:一线治疗:泊沙康唑注射液或肠溶片,推荐联合两性霉素B。挽救治疗:可根据病情使用高剂量方案。
慢性肺曲霉病(CPA)治疗:泊沙康唑口服剂型安全性良好,建议疗程至少6个月。
其他真菌感染:临床研究支持泊沙康唑对念珠菌、隐球菌、镰刀菌等感染的挽救治疗。
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