盐酸普罗帕酮属Ⅰc类抗心律失常药,通过减慢传导速度以终止折返激动,转复窦性心律。该类药物注意不应用于器质性心脏病患者,尤其是已知或怀疑缺血性心脏病患者。
Ⅰc类药物能抑制心房和心室肌细胞以及浦肯野纤维细胞中的 Na+ 通道。常见的 Ⅰc 类药物包括氟卡尼和普罗帕酮。在三种Ⅰ类抗心律失常药中,这一类药物的效力最强。Ⅰc 类药物可用于治疗进展为室颤的室性心动过速,但它们通常用于难治性心律失常或对其他治疗无反应的心律失常。这样做的原因是,虽然所有Ⅰ类抗心律失常药物都会引起心律失常,但 Ⅰc 类药物最有可能引起心律失常。对于缺血性心脏病患者尤其如此,例如心肌梗死后,因为它可能导致心源性猝死。普罗帕酮的另一个副作用是它有苦味或金属味。
作用特点
(1)作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成和传导;
(2)可以降低心肌的应激性,作用持久,延长心房和房室结的有效不应期;
(3)对起搏与传导系统有广泛的抑制作用;
(4)抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关;
(5)有轻微的钙拮抗作用,轻度抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少搏出量,其作用均与用药的剂量成正比;
(6)轻度降压和减慢心率作用。
药代动力学
与血浆蛋白结合率高达93%,生物利用度高,如肝功能下降其生物利用度会增加,严重肝损害时药物的清除会减慢;半衰期3.5h-4h,达峰2-3h,清除途径为肾脏,不能经透析排出。
适应症
用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防;也可用于早搏的治疗。
用法用量
(1)静脉注射(普罗帕酮注射液规格:10ml:35mg/支):
成人常用量1-1.5mg/kg,70mg+5%葡萄糖液稀释,于10min缓慢静推,必要时10-20min重复一次,总量 ≤ 210mg。
起效后改为静脉点滴(滴速0.5-1mg/min)或口服维持。
静点常用配法:例如 35mg或70mg+5%葡萄糖100ml静点(滴速0.5-1mg/min)。
(2)微量泵用法:
10ml5%葡萄糖溶液+普罗帕酮(70mg 20ml)微量泵泵入(180ml/h泵入,相当于10min泵完)
禁忌
(1)严重窦性心动过缓;
(2)窦性停搏、病态窦房结综合征;
(3)高度传导阻滞,无起搏保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者;
(4)严重心力衰竭、心源性休克;
(5)严重低血压;
(6)对此药过敏者。
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