表观分布容积

首先通过一张图了解PK/PD:

表观分布容积

表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):当药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。表观分布容积是液体的理论容积,必须稀释施用的总药物以产生血浆中的浓度。例如,如果给予1000mg药物,随后的血浆浓度为10mg/L,则1000mg似乎分布在100L中(剂量/体积=浓度;1000mg/x L=10mg/L;因此,x=1000mg/10mg/L =100L)。

表观分布容积
图 1.1 所示,给予药物注射(左),某些药物只在循环系统分布(中),分布容积较小,而有些药物则在全身分布,则分布容积较大(右)。

常见数值参考如下:

  • Vd=给药量*生物利用度/血浆药物浓度(Vd=A/c)
  • Vd是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。但从Vd可以反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度
  • Vd≈5L 表示药物大部分分布于血浆
  • Vd≈10~20L 表示药物分布于细胞外液
  • Vd≈40L 表示药物分布于全身体液
  • Vd >100L 表示药物集中分布至某个组织器官或大范围组织内
  • Vd越小,药物排泄越快,在体内存留时间越短;分布容积越大,药物排泄越慢,在体内存留时间越长

分布容积与身体或其液室的实际体积无关,而是涉及药物在体内的分布。对于高度组织结合的药物,循环中残留的药物很少;因此,血浆浓度低,分布量高。留在流通中的药物往往具有低分布量。分布容积为给定剂量的预期血浆浓度提供了参考,但关于具体分布模式的信息很少。每种药物在体内都独特地分布。一些药物主要分布在脂肪中,其他药物留在细胞外液中,而另一些药物则广泛地与特定组织结合。许多酸性药物(如华法林、阿司匹林)与蛋白质高度结合,因此具有较小的表观分布体积。许多碱性药物(如苯丙胺、哌替啶)被组织广泛吸收,因此表观分布体积大于整个身体的体积。

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