两性霉素 B 制剂的比较

两性霉素B是真菌感染的“最后一道防线”，但其天然存在毒性强、水溶性差的短板，限制了临床应用。为破解这一难题，制药界通过不同载体修饰，研发出4种制剂（脱氧胆酸盐AmBD、脂质复合物ABLC、胆固醇酯复合物ABCD、脂质体L-AmB），核心差异源于载体结构不同，进而决定其疗效、安全性及临床定位，精准选药是发挥其价值的关键。

1.AmBD（胶束结构）：通过与脱氧胆酸盐形成胶束增加水溶性，无额外载体保护。

• 药动学：表观分布容积最大，尿液排泄率20%（最高）；

• 优势：唯一适合用于尿路感染的两性霉素B制剂，

• 短板：无载体保护，肾毒性最明显，临床需密切监测肾功能。

2. ABLC（脂质复合物）：靶向肝脾，不适用于血流感染

载体为脂质复合物，分子量大，进入体内后快速被单核-吞噬细胞摄取。

• 药动学：血药浓度低，肝、脾组织浓度高；

3. ABCD（胆固醇酯复合物）：淘汰款，临床基本弃用

载体为胆固醇酯复合物，稳定性差，输液反应突出，原研药已撤市，目前临床极少应用，无需重点关注。

4. L-AmB（脂质体）：顶配款，重症及特殊部位感染首选

两性霉素B与脂质体稳定结合，体积小且带负电，可规避单核-吞噬细胞摄取，载体保护作用最强。

• 药动学：血药浓度最高，脑脊液（CSF）、脑组织浓度远高于其他3种制剂，肺上皮细胞衬液浓度最优；尿液排泄率仅4.5%（最低）；

• 优势：安全性最优，肾毒性、输液反应最低；

• 短板：不适用于尿路感染。

关键提醒：所有脂质剂型（ABLC、L-AmB）尿液游离药物浓度极低，一律不适用于尿路感染。

二、结构差异直接导致安全性差异，临床选药需精准匹配场景

1.肾毒性：AmBD 易与肾脏 LDL 受体结合，肾毒性最强；ABLC、L-AmB 因脂质载体包裹，游离药物浓度低，肾毒性显著降低；

2.输液反应：AmBD 激活 TLR2 通路，炎症反应明显；ABLC 不激活 TLR2，反应较轻；L-AmB 触发 TLR4 通路，输液反应最弱，耐受性最佳；

两性霉素B虽好，但选对制剂才是关键，别让这款抗真菌“金标准”，因为选药不当效果打折还惹来副作用～

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